Efek samping eritromisin

ERITROMISIN

Eritromisina (Erythromycin ) adalah antibiotik golongan makrolidum yang mempunyai spektrum luas, aktif terhadap bakteri gram negatif maupun gram positif. eritromisina (Erythromycin ) biasanya digunakan untuk pasien yang alergi terhadap antibiotik golongan penicillin. eritromisina (Erythromycin ) adalah bakteriostatik yang bekerja dengan cara mengikat sub unit 50s dan 70s dari ribosom bakteri sehingga menghambat translasi mRNA. Dengan demikian sistesis protein akan terganggu sehingga pertumbuhan bakteri akan terhambat.

Erythromycin dapat digunakan untuk mengobati berbagai jenis infeksi bakteri akut, seperti infeksi kulit, mata, telinga, saluran kemih, dan pernapasan. Obat ini juga dapat digunakan untuk mencegah kambuhnya serangan demam rematik pada pasien yang memiliki reaksi alergi terhadap antibiotik sulfa dan penisilin.

Karena erythromycin merupakan golongan antibiotik, maka obat ini tidak cocok digunakan untuk mengatasi infeksi yang disebabkan oleh virus seperti flu dan pilek.

Indikasi:

-     Infeksi saluran pernapasan bagian atas dan bawah yang disebabkan oleh infeksi bakteri, seperti: tonsilitis, abses peritonsiler, faringitis, laringitis, sinusitis, bronkitis akut dan kronis, pneumonia, dan bronkiektasis

-     Infeksi telinga seperti otitis media dan eksternal, dan mastoiditis

-     Infeksi pada mulut

-     Infeksi mata

-     Infeksi kulit dan jaringan lunak

-     Infeksi saluran pencernaan

-    Infeksi lainnya: osteomielitis, uretritis, GO, sifilis, limfagranuloma venerum, difteri, dan prostatitis.

Kontraindikasi:

·         Hipersensitif terhadap eritromisin

Bentuk sediaan:

Eritromisin tersedia dalam bentuk

·         Tablet 500 mg

·         Kapsul 250 mg

·         Sirup 200 mg

MEKANISME KERJA :

Eritromisin basa dihancurkan oleh asam lambung dan harus diberikan bersama salut enterik. Makanan dapat mengganggu  penyerapan.bentuk stearat dan ester cukup resisten terhadap asam dan sedikit lebih baik diserapnya. Garam lauril dari ester propionil eritromisin merupakan sediaan oral yang paling baik penyerapannya. Namun, hanya  bentuk basa yang secara mikrobiologis aktif, dan konsentrasinya cenderung serupa apa pun formulasinya. Eritromisin tidak memerlukan penyesuaian dosis untuk gagal ginjal. Eritromisin tidak dikeluarkan dengan dialisis. Sejumlah besar obat yang diberikan diekskresikan dalam empedu dan keluar melalui tinja, dan hanya 5% yang diekskresikan di urin. Obat yang terserap didistribusikan secara luas, kecuali ke otak dan cairan serebrospinal. Eritromisin diserap oleh leukosit polimorfonukleus dan makrofag. Obat ini menembus plasenta dan mencapai janin (Katzung et al., 2014). 

Efek antibakteri eritromisin dan makrolid lain mungkin inhibitorik atau bakterisidal, terutama pada konsentrasi tinggi, bagi organisme yang rentan. Aktivitas meningkat pada pH basa. Inhibisi sintesis protein terjadi melalui pengikatan ke RNA ribosom 50S. Tempat pengikatan terletak dekat dengan pusat peptidiltransferase, dan pemanjanagan rantai peptide (yi. Transpeptidasi) dicegah dengan menghambat saluran keluar polipeptida. Akibatnya, peptidil tRNA terlepas dari ribosom. Eritromisin juga menghambat pembetukan subunit ribosom 50S. Eritromisin aktif terhadap galur-galur rentan organism positif-gram, khususnya pneumokokus, streptokokus, stafilokokus, dan korinebakteri. Resistensi terhadap eritromisin biasanya disandi oleh plasmid. Telah diketahui terdapat tiga mekanisme, yakni :

1.       berkurangnya permeabilitas membran sel atau efluks aktif;

2.        pembentukan (oleh  Enterobacteriaceae) enterase yang menghidrolisis makrolid; dan

3.         modifikasi tempat pengikatan di ribosom (yang disebut sebagai proteksi ribosom) oleh mutasi kromosom atau oleh metilase yang terbentuk secara konstituitif atau akibat induksi makroli. 

Efluks dan produksi metilase adalah mekanisme resistensi terpenting  pada organism gram-positif. Resistensi-silang antara eritromisin dan makrolid lain bersifat sempurna. Produksi metilase konstituitif juga menimbulkan resistensi terhadap senyawa yang secara struktural tidak  berhubungan, tetapi secara mekanistis serupa, misalnya klindamisin dan sterptogramin B (yang dinamakan resistensi makrolid linkosamid-streptogramin atau tipe-MLS), yang memiliki tempat pengikatan yang sama di ribosom, karena non-makrolid merupakan penginduksi metilase yang  buruk, galur-galur yang mengekspresikan suatu metilasi inducible  akan tampak rentan in vitro. Namun, mutan-mutan konstituitif yang resisten dapat terseleksi dan muncul selama pengobatan dengan klindamisin (Katzung et al ., 2014). 

EFEK SAMPING : 

• Efek samping yang umum terjadi adalah gangguan saluran pencernaan seperti, mual, muntah, dan diare.
• Kadang-kadang terjadi anafilaksis, dan nefritis interstisial pada penderita yang hiper-sensitivitas.
• Kadang-kadang terjadi gangguan pendengaran jika digunakan dalam dosis besar atau pada gangguan fungsi ginjal atau pada pasien usia lanjut.
• Reaksi hipersensitif termasuk ruam kulit, demam obat dan eosinofilia. Pernah dilaporkan pseudomembran kolitis.

PERHATIAN :

• Eritromisin harus digunakan dengan hati-hati pada wanita hamil dan penderita dengan ganggudn fungsi hati.
• Penggunaan jangka panjang atau berulang-ulang dapat menyebabkan pertumbuhan yang berlebihan dari bakteri yang tidak peka atau fungi.
• Bila terjadi superinfeksi hentikan penggunaan dan ganti dengan pengobatan yang sesuai.
• Hati-hati pemberian pada ibu yang menyusui karena Eritromisin diekskresikan ke dalam ASI.
• Hati-hati pemberian pada penderita gangguan ginjal.

INTERAKSI OBAT :

• Teofilin: mengurangi bersihan dan meningkat-kan level serum teofilin, terutama pada dosis besar.
• Karbamazepin: meningkatkan toksisitas karba-mazepin.
• warfarin/antikoagulan oral: dapat memper-panjang waktu pembentukan protrombin dan kemung-kinan perdarahan.
• Digoksin: meningkatkan level serum digoksin.

 

DOSIS :

• Anak-anak sampai 20 kg : 30-50 mg/kg berat badan/hari dibagi dalam jumlah yang sama tiap 6 jam.
• Dewasa dan anak-anak diatas 20 kg : 1 kapsul ERY”,250 tiap 6 jam atau 1 kaplet ERITROMISIN® 500 tiap 12 jam (sebaiknya sebelum makan).

REFERENSI:

https://bukusakudokter.org/2012/12/08/erythromycin/

https://bukusakudokter.org/2013/03/08/erythromycin-2/

http://pionas.pom.go.id/monografi/eritromisin

http://www.farmasiana.com/erythromycin/erythromycin/

Katzung, Bertram G et al. 2014.  Farmakologi Dasar dan Klinik. Buku Kedokteran EGC. Jakarta.

pertanyaan:

1. apakah obat ini memiliki interaksi dengan obat lain dan makanan tertentu.

2. bagaimanakah cara mengurangi efek samping dari obat ini.

3. apa yang akan terjadi bila mengkonsumsi obat ini dalam keadaan flu dan pilek.

4. apabila terjadi reaksi alergi terhadap obat ini, bagaimana cara mengatasinya.

5. apa yang akan terjadi bila pasien mengalami resisten terhadap obat ini.
6. bagaimana bioavaibilitas obat ini.